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【奥巴捷】特立氟胺片药理作用
特立氟胺是一种具有抗炎作用的免疫调节剂，可抑制二氢乳清酸脱氢酶，该酶是一种参与嘧啶从头合成的线粒体酶。特立氟胺治疗多发性硬化的确切机制尚不清楚，可能与中枢神经系统中活化淋巴细胞数量的减少有关
毒理研究
遗传毒性：
特立氟胺Ames试验、体外HPRT试验、体内微核和染色体畸变试验结果均为阴性，特立氟胺人淋巴细胞体外染色体畸变试验（有或无代谢活化时）结果为阳性；添加尿苷以补充嘧啶后可减轻染色体断裂程度，但试验结果仍为阳性。
特立氟胺微量代谢产物4三氟甲基苯胺（4－TFMA）Ames试验、体外HPRT试验、体外哺乳动物细胞染色体畸变试验结果均为阳性；体内微核和染色体畸变试验结果为阴性。
生殖毒性：
雄性大鼠在交配前及交配期间经口给予特立氟胺1、3、10mg／kg／日，与未给药的雌性大鼠交配，未见对生育力的不良影响，但是中、高剂量组可见附睾精子计数降低。按体表面积（mg／m2）计，雄性大鼠生殖毒性未见反应剂量（1mg／kg）低于人体最大推荐剂量（MRHD，14mg/日）。
雄性大鼠于交配前、交配期间至妊娠第6天经口给给予特立氟胺0.84、2.6、8.6m／kg/日，与未给药的雄性大鼠交配，所有剂量均可引起胚胎致死性、胎仔重量降低和／或畸形，高剂量组由于出现明显的胚胎致死性，未获得可用于评价的胎仔、按体表面积（mg／m2）计，该试验的低剂量低于MRHD。
妊娠大鼠于器官形成期经口给予特立氟胺1、3、10mg／kg日g으在未见母体毒性剂量水平时，可见高发生率的胎仔畸形（主要为颅面、中轴和四肢骨骼缺陷）和胚胎－胎仔死亡。在器官形成期的不同阶段给药可见对胚胎－胎仔发育的不良影响。大鼠胚胎－胎仔发育毒性的未见反应剂量（1mg/kg／日）时的母体血浆暴露量低于MRHD时的暴露量。
妊娠兔于器官形成期经口给予特立氟胺1、3．5、12mg／kg／日，在最小母体毒性的剂量水平时，可见高发生率的胎仔畸形（主要为颅面、中轴和四肢骨骼缺陷）和胚胎－胎仔死亡。兔胚胎－胎仔发育毒性的未见反应剂量（1mg／kg日）时母体血浆暴露量低于MRHD时的暴露量。
大鼠于妊娠期和哺乳期经口给予特立氟胺0．05、0．1、0．3、0．6、1．0mgkg／日，在未见母体毒性剂量水平时，可见子代大鼠生长迟缓、眼和皮肤异常、高发生率的畸形（四肢缺陷）和出生后死亡。大鼠围产期发育毒性的未见反应剂量（0．1mg／kg／日）时母体血浆暴露量低于MRHD时的暴露量。
来氟米特的动物生殖毒性试验中，妊娠大鼠和兔在接近或低于特立氟胺临床血浆暴露量（AUC）时，可见胚胎致死性和致畸性。文献资料显示，妊娠小鼠生殖毒性试验中，来氟米特具有胚胎致死性，并且导致畸形（颅面、中轴骨骼、心脏和大血管）发生率升高。补充外源性尿苷可减轻对妊娠小鼠的致畸作用，提示治疗作用与发育毒性的作用机制相同（抑制线粒体酶二氢乳清酸脱氢酶）。
人体在推荐剂量下，特立氟胺和来氟米特所产生的特立氟胺血药浓度范围相似。
致癌性：
小鼠和大鼠致癌性试验中均未见致癌性。小鼠经口给予特立氟胺95104周，剂量最高达12mg／kg／日，在最高剂量时血浆中特立氟胺暴露量（AUC）约相当于MRHD时暴露量的3倍。大鼠经口给予特立氟胺97～104周，剂量最高达4mg／kg／日，在最高剂量时血浆中特立氟胺暴露量（AUC）低于MRHD时的暴露量。
T间期延长的潜在可能性
在健康受试者中进行的一项安慰剂对照全面QT研究中，没有证据显示特立氟胺会导致具有临床意义的QT间期延长（即安慰剂调整的且经基线校正的最天QTc的90％置信区间的上限在10ms以下）

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