吸收
单次给予【豪森昕福】甲磺酸氟马替尼片400mg 或600mg 剂量后，氟马替尼在慢性粒细胞白血病慢性期患者体内吸收迅速，Tmax 中位值均为2.00h，Cmax 分别为36.674±12.9515ng/mL 和63.583±51.6045ng/mL，AUC0-t 分别为549.7808±189.8746h*ng/mL 和771.1241±548.1418h*ng/mL； N-去甲基代谢物M1 的Tmax 中位值约为1.00~1.98h，Cmax 分别为17.830± 15.7468ng/mL 和20.917±18.2528ng/mL，AUC0-t 分别为125.7117±50.2923h*ng/mL 和156.6350±93.9940h*ng/mL；水解代谢产物M3 的Tmax 中位值均为2.00h，Cmax 分别为7.369±1.8057ng/mL 和8.824±3.5395ng/mL，AUC0-t 分别为73.0872±27.2883h*ng/mL 和81.3913±39.6832h*ng/mL。
多次给药后体内有一定的蓄积，多次口服甲磺酸氟马替尼片400mg 或600mg 剂量达稳态后，血浆中氟马替尼、N-去甲基代谢物M1 和水解代谢产物M3 的Css,max 和AUCss 随剂量的增加而增加。
在进食高脂肪餐后，口服甲磺酸氟马替尼片400mg，食物对氟马替尼和代谢物氟马替尼-M1 的药动学行为有影响，高脂饮食会增加氟马替尼和代谢物氟马替尼-M1 的峰浓度和系统暴露量，氟马替尼AUC0-∞约为空腹给药的167%，Cmax 约为空腹给药的282%；代谢物氟马替尼-M1 的AUC0-∞约为空腹给药的164%，Cmax 约为空腹给药的189%；食物对代谢物氟马替尼-M3 的药动学行为有影响，高脂饮食会减少氟马替尼-M3 的峰浓度和系统暴露量，餐后
AUC0-∞约为空腹给药的97%，Cmax 约为空腹给药的63%。
分布
体外试验显示氟马替尼体外与人的血浆蛋白结合率平均为89.4%，口服给药后在体内分布也较广，分布容积大。
代谢
氟马替尼在血浆中主要以原形药物形式存在，此外存在的主要代谢物形式为N-去甲基化代谢物M1 和酰胺键水解代谢物M3，代谢物M1 的稳态血浆暴露量约为原形药物的20%，代谢物M3 的稳态血浆暴露量约为原形药物的10%。氧化、水解后乙酰化和氧化、以及葡萄糖醛酸结合物等其它代谢物浓度均低于原形药物的10%。
单次给予甲磺酸氟马替尼片400mg 和600mg 剂量后，氟马替尼在慢性粒细胞白血病慢性期患者体内平均血浆消除半衰期（t_1/2）为16.01~17.21h；N-去甲基代谢物M1 的平均血浆消除半衰期（t1/2）为18.92~19.21h；水解代谢产物M3 的平均血浆消除半衰期（t1/2）为7.63~8.66h。
CYP3A4 是氟马替尼的主要代谢酶，同时本品对CYP3A4 酶的抑制具有时间依赖性。
排泄
患者单次口服360~800 mg 甲磺酸氟马替尼，原形药物在血浆中呈双相消除，其中快消除相半衰期t_1/2α 为1.29~1.89 h，慢消除相半衰期t_1/2β 为16.2~22.8 h。各剂量组患者单次及连续口服甲磺酸氟马替尼第28 天，服药后24 h 内5 种待测物的尿中总累积排泄量分别占给药剂量的0.939±0.495%和1.208±0.446%，其中以原形、M1 和M3 为主。粪中原形药物排泄量约占给药剂量的50%以上。
特殊人群
本品尚未开展在肝功能受损、肾功能受损等特殊患者中的药代动力学研究。