【科望】盐酸沙丙蝶呤片药代动力学

【科望】盐酸沙丙蝶呤片吸收：在口服溶解的片剂后，沙丙蝶呤被吸收，空腹给药3-4小时后达到最大血药浓度（Cmax）。沙丙蝶呤的吸收速度和程度受到食物的影响。与空腹相比，进食高脂肪、高热量的食物后沙丙蝶呤的吸收度更高，服药4-5小时后达到的最大血药浓度平均升高40-85%。科望口服后的人体绝对生物利用度或生物利用度尚不明确。

分布：非临床研究显示，通过评估总体生物喋呤浓度及其下降程度发现沙丙蝶呤主要分布于肾脏、肾上腺、肝。给大鼠注射放射性标记的沙丙蝶呤，能在胚 胎中发现放射性活性物质。大鼠实验表明，静脉给药后总生物喋呤可经乳汁排泄。但是经口给药10mg/kg盐酸沙丙蝶呤后，未观察到在胚胎和乳汁中的总生物喋呤浓度升高。

生物转化：盐酸沙丙蝶呤主要在肝脏中代谢成为二氢生物喋呤和生物喋呤。因为盐酸沙丙蝶呤是天然生成6R-BH4的合成形式，所以有理由相信二者的代谢过程相同，包括6R-BH4的再生。

排泄：大鼠实验显示，静脉给药后盐酸沙丙蝶呤主要通过尿液排泄。经口给药后主要通过粪便排泄，少部分通过尿液排泄。