PARP抑制剂奥拉帕利（利普卓）是我国首款卵巢癌靶向治疗药物

作者：admin    发布时间：2019-07-26 22:35     浏览：52人

首个在我国上市的卵巢癌靶向药物PARP抑制剂奥拉帕利近日正式获批上市，成为我国第一个获批的卵巢癌靶向药物，我国的卵巢癌患者终于迎来了一款靶向治疗方案。奥拉帕利于2014年12月获得美国FDA批准上市，初始获批适应症为用于铂敏感复发卵巢癌的治疗。此后，阿斯利康一直积极开发奥拉帕尼的多种适应症，相继获批了卵巢癌、输卵管癌、原发性腹膜癌以及乳腺癌适应症，另外包括BRCA突变引起的胃癌等多种适应症处于临床阶段。

　　除了PARP，BRCA基因同样可以修复受损DNA，这是正常的细胞的双保险机制，意味着即使PARP抑制剂破坏了其中一重保险，另一重仍然可以工作，所以细胞不会死亡。而具有BRCA基因突变的卵巢癌或乳腺癌细胞，BRCA这个修理工已经不能正常工作，使用PARP抑制剂后，双保险被彻底破坏，癌细胞的DNA就无法修复了。

　　这就是PARP 抑制剂（如奥拉帕利）+BRCA 基因突变的“合成致死”效应（当两种不同的基因或蛋白同时发生变化时会导致细胞死亡，而这两种基因／蛋白中如果只有一种异常则不会导致细胞死亡）。利用“合成致死”效应，PARP抑制剂能在BRCA突变的肿瘤患者身上发挥更大疗效。虽然PARP抑制剂通常与BRCA突变联系在一起，但它对其它肿瘤也可能产生疗效。例如HRR缺陷的肿瘤细胞也可能对PARP抑制剂敏感。