医药资讯 政策解读

【泰欣生药品名称】

通用名称：尼妥珠单抗注射液

商品名称：泰欣生

英文名称：Nimotuzumab lnjection

汉语拼音： NiTuoZhuDanKang Zhusheye

 

【泰欣生成份】

每支10 mL含50 mg尼妥珠单抗、4.5 mg磷酸二氢钠、18.0 mg磷酸氢二钠、86.0 mg氯化钠、2.0 mg聚山梨醇酯80。

 

【泰欣生性状】

外观澄清、无色无味，无不溶物的液体。

 

【泰欣生适应症】

本品与放疗联合适用于治疗表皮生长因子受体(EGFR)阳性表达的Ⅲ/Ⅳ期鼻咽癌。使用本品前，患者应先确认其肿瘤细胞EGFR表达水平，EGFR中、高表达的患者推荐使用本品。 检验操作应由熟练掌握EGFR检测试剂盒检测技术的实验室完成。检验中的某些失误，如使用较差的组织样本、未能严格遵从操作规程、使用不当的对照等均可能导致不可靠的结果。

 

【泰欣生规格】

13.5毫升西林瓶装量10毫升（±0.5毫升），尼妥珠单抗浓度为5mg/mL，每支含50毫克。

 

【泰欣生用法用量】

100mg尼妥珠单抗稀释于250ml生理盐水中，前臂静脉输液给药，进药过程在60分钟以上。第一次给药时间为放射治疗的第一天，于放疗前完成，以后每周一次，共8次。患者同时接受标准的鼻咽癌放射治疗。

 

【泰欣生不良反应】

该药物的不良反应主要表现为发热、血压下降、恶心、头晕、皮疹。在70例晚期鼻咽癌患者中进行的Ⅱ期临床试验中发现，用药后发热的发生率为4.28％，最高体温39℃，对症处理后缓解，不影响治疗；血压下降，头晕发生率2.86％，最低达80/50mmHg，休息后缓解，不影响治疗；恶心发生率为1.43％，轻度，可自行缓解，不影响治疗；头晕发生率2.86％，时有头晕，可自行缓解，不影响治疗；皮疹发生率1.43％，轻度，可自行缓解，不影响治疗。

在古巴和加拿大进行的临床试验发现该药常见的不良反应有发热、寒颤、恶心、呕吐、发冷、贫血、血压降低。不常见的不良反应有肌肉痛、运动语言障碍、口干、潮红、下肢无力、嗜睡、丧失方向感、肌酐水平升高、白细胞减少、血尿、胸痛、口腔绀紫。这些不良反应可使用常规剂量的镇痛药和/或抗组织胺药物予以治疗。

 

【泰欣生禁忌】

对该药品或其任一组分过敏者禁止使用。

 

【泰欣生注意事项】

1．本品冻融后抗体大部分活性将丧失，故在贮藏和运输过程中严禁冷冻。本品稀释于生理盐水后，在2-8℃可保持稳定12小时，在室温下可保持8个小时。储存时间超过上述时间，则应弃去不宜继续使用。

2．本品必须在有经验的临床医师指导下使用。

 

【泰欣生孕妇及哺乳期妇女用药】

本品可透过胎盘屏障，研究提示EGFR与胎儿发育调控、组织分化、器官形成有关，故孕妇或没有采用足够避孕措施的妇女慎用。本品属于IgG类抗体，由于人IgG1能够分泌至人乳汁，建议哺乳期妇女在本品治疗期间以及在最后一次给药60天内中断哺乳。

 

【泰欣生儿童用药】

18岁以下儿童使用本药的安全性和疗效尚未确立。

 

【泰欣生老年用药】

尚未确立老年患者使用安全性或疗效方面的特殊差异。

 

【泰欣生药物相互作用】

未进行该药物与其它任何药物间的相互作用研究。

 

【泰欣生药物过量】

在每人每次200毫克至400毫克剂量下可以耐受，目前尚未确立使用超过400毫克剂量时的安全性结论。

 

【泰欣生临床试验】

一项在中国进行的随机、开放多中心的Ⅱ期临床研究评价了本品对局部晚期鼻咽鳞状细胞癌（Ⅲ或ⅣA-B期）的治疗效果。入组病人137例，试验组接受h-R3治疗加根治性放射治疗，对照组接受单纯根治性放射治疗。结果显示：

1．肿瘤完全缓解率（CR率）：对治疗结束时、疗后第5周原发灶、颈部转移淋巴结和总评价的肿瘤完全缓解率（CR率）进行统计分析。治疗结束时试验组的CR率为：原发灶76.56％、淋巴结75.00％、总评价65.63％，对照组的CR率为34.85％、57.58％和27.27％，两组间差异有统计学意义；疗后第5周，试验组的CR率分别为原发灶90.63％、淋巴结89.06％、总评价87.50％，对照组的CR率分别为51.52％、72.73％和42.42％，两组间差异有统计学意义；

观察了治疗结束后第17周试验组的CR率分别为原发灶92.19％、淋巴结93.75％、总评价90.63％，对照组的CR率分别为63.64％、80.30％和51.52％，两组间差异有统计学意义。

2．肿瘤有效率（CR PR）：疗后第17周试验组有效率为100％，对照组90.91％，两者比较，其差异有统计学意义。

3．全部17周观察期内试验组有1例发生骨转移，对照组中有5例发生包括肺、肝和骨在内的远地转移。对于抗肿瘤远处转移作用，仍在继续临床观察。

4．采用治疗前后卡氏( Karnofsky )评分和体重变化来评价患者的生存质量。试验组治疗后卡氏评分高于对照组，平均体重下降低于对照组，两组间均差异有统计学意义, 显示本品对患者生活质量改善的意义。

另外,已完成的Ⅱ/Ⅲ期临床试验有：在古巴进行的该药联合放疗治疗头颈癌临床试验；在加拿大进行的头颈癌II期临床试验；在德国进行的单药治疗儿童神经胶质瘤以及合并手术治疗转移性胰腺癌临床试验。

正在进行的Ⅱ/Ⅲ期临床试验有：在古巴进行的单药以及联合化疗治疗乳腺癌、食管癌、前列腺癌和宫颈癌、非小细胞肺癌的脑部转移的临床试验；在加拿大进行的单药以及联合放、化疗治疗头颈癌（除鼻咽部）、脑转移癌和非小细胞肺癌临床试验；在德国进行的III期儿童脑胶质瘤临床试验。

本产品拟在中国继续进行转移性结直肠癌、晚期食管癌和胃癌、晚期非小细胞肺癌、神经胶质瘤的研究。

 

 

【泰欣生药理毒理】

药理研究：EGFR是分子量为170 KD的跨膜糖蛋白，其胞内区具有特殊的酪氨酸激酶活性。EGF-R的过度表达可改变细胞周期调控（加快细胞增殖），阻止细胞凋亡，促进血管生成，增强细胞移动性、侵袭性和转移性。尼妥珠单抗可在体内或体外培养细胞中阻断EGF与其受体EGFR的结合，并对EGFR过表达的肿瘤具有有效的抗血管生成、抗增殖和促凋亡作用。体内和体外试验结果均显示了本品有抗肿瘤增殖的功能，还具有抗血管生成和促进肿瘤细胞凋亡的特性。

毒理研究：在两种动物（小鼠和绿猴）中进行尼妥珠单抗的4个单次给药急性毒性试验，剂量是临床剂量0.85倍到34倍，未见到毒性反应。采用两种动物（小鼠和绿猴）单剂量重复给药试验未发现任何毒性迹象。绿猴体内为期6个月的长期毒性试验，采用高低两个剂量，分别是人用剂量的20倍和2倍，血生化检查、心电图、体重、各器官病理组织学检查均未见异常。未见长期静脉注射导致的动物皮肤的损害。用小鼠和家兔进行尼妥珠单抗的局部耐受性试验，注射局部未见静脉刺激作用。用成人不同组织的冷冻切片进行交叉反应性试验，显示尼妥珠单抗和人活体组织（如心脏、血管、肾脏和肺）无交叉反应。尚未进行致癌、致突变和生殖力损害的特殊毒性研究。

[药代动力学]

对12名古巴晚期上皮源性癌症患者（11名女性和1名男性，平均年龄59.33岁，卵巢4例、乳房4例、肺2例、胃1例、肾1例）进行了药代动力学观察，各组病人通过静脉分别注射50、100、200和400毫克的尼妥珠单抗，其对应的清除半衰期分别为：62小时、82小时、302小时和304小时。 

生理条件下，不同剂量用药24小时由尿路排出量占注射剂量（ID）的比例分别是，50 mg排出21.1％，100 mg排出28.20％，200 mg排出27.36％，400 mg排出33.57％。

本品在人体内主要分布的器官为肝脏、脾脏、心脏、肾脏和胆囊，其中肝脏是单抗特异摄取最高的器官。动物药代动力学数据证实给药后24小时以肿瘤组织药物浓度最高。

尚缺乏在中国人种中进行药代动力学的研究数据。

 

 

【泰欣生贮藏】

本品在2~8℃储存和运输，严禁冷冻。

 

【泰欣生规格】

50mg/瓶（10mL）

 

【泰欣生包装】

硼硅玻璃管制注射瓶，1瓶/合，每个大包装含8个小包装。

 

【泰欣生有效期】

24个月

 

【泰欣生批准文号】

国药准字S20080001

 

【泰欣生生产企业】

企业名称：百泰生物药业有限公司

用药指导 新药研发 中药养生 用药百科 不良反应

【泰欣生药品名称】

通用名称：尼妥珠单抗注射液

商品名称：泰欣生

英文名称：Nimotuzumab lnjection

汉语拼音： NiTuoZhuDanKang Zhusheye

 

【泰欣生成份】

每支10 mL含50 mg尼妥珠单抗、4.5 mg磷酸二氢钠、18.0 mg磷酸氢二钠、86.0 mg氯化钠、2.0 mg聚山梨醇酯80。

 

【泰欣生性状】

外观澄清、无色无味，无不溶物的液体。

 

【泰欣生适应症】

本品与放疗联合适用于治疗表皮生长因子受体(EGFR)阳性表达的Ⅲ/Ⅳ期鼻咽癌。使用本品前，患者应先确认其肿瘤细胞EGFR表达水平，EGFR中、高表达的患者推荐使用本品。 检验操作应由熟练掌握EGFR检测试剂盒检测技术的实验室完成。检验中的某些失误，如使用较差的组织样本、未能严格遵从操作规程、使用不当的对照等均可能导致不可靠的结果。

 

【泰欣生规格】

13.5毫升西林瓶装量10毫升（±0.5毫升），尼妥珠单抗浓度为5mg/mL，每支含50毫克。

 

【泰欣生用法用量】

100mg尼妥珠单抗稀释于250ml生理盐水中，前臂静脉输液给药，进药过程在60分钟以上。第一次给药时间为放射治疗的第一天，于放疗前完成，以后每周一次，共8次。患者同时接受标准的鼻咽癌放射治疗。

 

【泰欣生不良反应】

该药物的不良反应主要表现为发热、血压下降、恶心、头晕、皮疹。在70例晚期鼻咽癌患者中进行的Ⅱ期临床试验中发现，用药后发热的发生率为4.28％，最高体温39℃，对症处理后缓解，不影响治疗；血压下降，头晕发生率2.86％，最低达80/50mmHg，休息后缓解，不影响治疗；恶心发生率为1.43％，轻度，可自行缓解，不影响治疗；头晕发生率2.86％，时有头晕，可自行缓解，不影响治疗；皮疹发生率1.43％，轻度，可自行缓解，不影响治疗。

在古巴和加拿大进行的临床试验发现该药常见的不良反应有发热、寒颤、恶心、呕吐、发冷、贫血、血压降低。不常见的不良反应有肌肉痛、运动语言障碍、口干、潮红、下肢无力、嗜睡、丧失方向感、肌酐水平升高、白细胞减少、血尿、胸痛、口腔绀紫。这些不良反应可使用常规剂量的镇痛药和/或抗组织胺药物予以治疗。

 

【泰欣生禁忌】

对该药品或其任一组分过敏者禁止使用。

 

【泰欣生注意事项】

1．本品冻融后抗体大部分活性将丧失，故在贮藏和运输过程中严禁冷冻。本品稀释于生理盐水后，在2-8℃可保持稳定12小时，在室温下可保持8个小时。储存时间超过上述时间，则应弃去不宜继续使用。

2．本品必须在有经验的临床医师指导下使用。

 

【泰欣生孕妇及哺乳期妇女用药】

本品可透过胎盘屏障，研究提示EGFR与胎儿发育调控、组织分化、器官形成有关，故孕妇或没有采用足够避孕措施的妇女慎用。本品属于IgG类抗体，由于人IgG1能够分泌至人乳汁，建议哺乳期妇女在本品治疗期间以及在最后一次给药60天内中断哺乳。

 

【泰欣生儿童用药】

18岁以下儿童使用本药的安全性和疗效尚未确立。

 

【泰欣生老年用药】

尚未确立老年患者使用安全性或疗效方面的特殊差异。

 

【泰欣生药物相互作用】

未进行该药物与其它任何药物间的相互作用研究。

 

【泰欣生药物过量】

在每人每次200毫克至400毫克剂量下可以耐受，目前尚未确立使用超过400毫克剂量时的安全性结论。

 

【泰欣生临床试验】

一项在中国进行的随机、开放多中心的Ⅱ期临床研究评价了本品对局部晚期鼻咽鳞状细胞癌（Ⅲ或ⅣA-B期）的治疗效果。入组病人137例，试验组接受h-R3治疗加根治性放射治疗，对照组接受单纯根治性放射治疗。结果显示：

1．肿瘤完全缓解率（CR率）：对治疗结束时、疗后第5周原发灶、颈部转移淋巴结和总评价的肿瘤完全缓解率（CR率）进行统计分析。治疗结束时试验组的CR率为：原发灶76.56％、淋巴结75.00％、总评价65.63％，对照组的CR率为34.85％、57.58％和27.27％，两组间差异有统计学意义；疗后第5周，试验组的CR率分别为原发灶90.63％、淋巴结89.06％、总评价87.50％，对照组的CR率分别为51.52％、72.73％和42.42％，两组间差异有统计学意义；

观察了治疗结束后第17周试验组的CR率分别为原发灶92.19％、淋巴结93.75％、总评价90.63％，对照组的CR率分别为63.64％、80.30％和51.52％，两组间差异有统计学意义。

2．肿瘤有效率（CR PR）：疗后第17周试验组有效率为100％，对照组90.91％，两者比较，其差异有统计学意义。

3．全部17周观察期内试验组有1例发生骨转移，对照组中有5例发生包括肺、肝和骨在内的远地转移。对于抗肿瘤远处转移作用，仍在继续临床观察。

4．采用治疗前后卡氏( Karnofsky )评分和体重变化来评价患者的生存质量。试验组治疗后卡氏评分高于对照组，平均体重下降低于对照组，两组间均差异有统计学意义, 显示本品对患者生活质量改善的意义。

另外,已完成的Ⅱ/Ⅲ期临床试验有：在古巴进行的该药联合放疗治疗头颈癌临床试验；在加拿大进行的头颈癌II期临床试验；在德国进行的单药治疗儿童神经胶质瘤以及合并手术治疗转移性胰腺癌临床试验。

正在进行的Ⅱ/Ⅲ期临床试验有：在古巴进行的单药以及联合化疗治疗乳腺癌、食管癌、前列腺癌和宫颈癌、非小细胞肺癌的脑部转移的临床试验；在加拿大进行的单药以及联合放、化疗治疗头颈癌（除鼻咽部）、脑转移癌和非小细胞肺癌临床试验；在德国进行的III期儿童脑胶质瘤临床试验。

本产品拟在中国继续进行转移性结直肠癌、晚期食管癌和胃癌、晚期非小细胞肺癌、神经胶质瘤的研究。

 

 

【泰欣生药理毒理】

药理研究：EGFR是分子量为170 KD的跨膜糖蛋白，其胞内区具有特殊的酪氨酸激酶活性。EGF-R的过度表达可改变细胞周期调控（加快细胞增殖），阻止细胞凋亡，促进血管生成，增强细胞移动性、侵袭性和转移性。尼妥珠单抗可在体内或体外培养细胞中阻断EGF与其受体EGFR的结合，并对EGFR过表达的肿瘤具有有效的抗血管生成、抗增殖和促凋亡作用。体内和体外试验结果均显示了本品有抗肿瘤增殖的功能，还具有抗血管生成和促进肿瘤细胞凋亡的特性。

毒理研究：在两种动物（小鼠和绿猴）中进行尼妥珠单抗的4个单次给药急性毒性试验，剂量是临床剂量0.85倍到34倍，未见到毒性反应。采用两种动物（小鼠和绿猴）单剂量重复给药试验未发现任何毒性迹象。绿猴体内为期6个月的长期毒性试验，采用高低两个剂量，分别是人用剂量的20倍和2倍，血生化检查、心电图、体重、各器官病理组织学检查均未见异常。未见长期静脉注射导致的动物皮肤的损害。用小鼠和家兔进行尼妥珠单抗的局部耐受性试验，注射局部未见静脉刺激作用。用成人不同组织的冷冻切片进行交叉反应性试验，显示尼妥珠单抗和人活体组织（如心脏、血管、肾脏和肺）无交叉反应。尚未进行致癌、致突变和生殖力损害的特殊毒性研究。

[药代动力学]

对12名古巴晚期上皮源性癌症患者（11名女性和1名男性，平均年龄59.33岁，卵巢4例、乳房4例、肺2例、胃1例、肾1例）进行了药代动力学观察，各组病人通过静脉分别注射50、100、200和400毫克的尼妥珠单抗，其对应的清除半衰期分别为：62小时、82小时、302小时和304小时。 

生理条件下，不同剂量用药24小时由尿路排出量占注射剂量（ID）的比例分别是，50 mg排出21.1％，100 mg排出28.20％，200 mg排出27.36％，400 mg排出33.57％。

本品在人体内主要分布的器官为肝脏、脾脏、心脏、肾脏和胆囊，其中肝脏是单抗特异摄取最高的器官。动物药代动力学数据证实给药后24小时以肿瘤组织药物浓度最高。

尚缺乏在中国人种中进行药代动力学的研究数据。

 

 

【泰欣生贮藏】

本品在2~8℃储存和运输，严禁冷冻。

 

【泰欣生规格】

50mg/瓶（10mL）

 

【泰欣生包装】

硼硅玻璃管制注射瓶，1瓶/合，每个大包装含8个小包装。

 

【泰欣生有效期】

24个月

 

【泰欣生批准文号】

国药准字S20080001

 

【泰欣生生产企业】

企业名称：百泰生物药业有限公司

药企动态 业界观察

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北京美信康年大药房有限责任公司位于北京经济技术开发区荣昌东街7号院6号楼一层1005，地理位置优越，正位于亦庄核心地区，交通方便，出了地铁荣昌东街A口出来就是，药店门口公交有324路、665路、652路、开发区1内、开发区5路、快速直达专线22路、专96路。

公司成立于2005年，多年来，为亦庄地区及附近社区居民提供诚信优质的服务，树立了良好的口碑。公司现有执业药师2名，药剂员4名。公司医药本科以上员工占42%，医药专科人员占58%。高素质的队伍为提供优质的服务提供了坚实的保障。

公司经营药品种类多，除一般用药外，还有各种新特药，肿瘤类、肝病类、提高免疫力药物等。如抗肿瘤类紫杉醇、唑来膦酸（择泰、艾瑞宁、天晴依泰、艾朗等）、复方红豆杉胶囊、依西美坦片、复方斑蝥胶囊、比卡鲁胺片（康士得、朝晖先）、特罗凯（盐酸厄洛替尼片）、凯美纳（盐酸埃克替尼）、易瑞沙（吉非替尼片）、多吉美(索拉非尼)、格列卫（甲磺酸伊马替尼片）、美罗华（利妥昔单抗注射液）、赫赛汀（注射用曲妥珠单抗）、爱必妥（西妥昔单抗注射液）、安维汀（贝伐珠单抗注射液）、力比泰（注射用培美曲塞二钠）、赛可瑞（克唑替尼胶囊）、达希纳（尼洛替尼胶囊）。以及肿瘤辅助用药提高人体免疫力的芪珍胶囊、明乐胶囊等。

肝病类如阿德福韦酯片（代丁、贺维力、阿甘定、名正、阿迪仙、优贺丁）、恩替卡韦片（博路定）、门冬氨酸鸟氨酸（雅博司、瑞甘）、复方鳖甲软肝片、肝复乐胶囊 。

提高免疫力类的如胸腺五肽、注射用重组人Ⅱ型肿瘤坏死因子受体一抗体融合蛋白（益赛普）、胸腺肽肠溶片、转移因子胶囊。

其他类的如丁基苯酞（恩必普）、鲑鱼降钙素喷鼻剂（密盖息、金尔力、达芬盖）、依达拉奉注射液、长春胺缓释胶囊（奥勃兰）、利鲁唑片、替吉奥胶囊、开同（复方a酮酸片）、九味镇心颗粒等。

执业药师咨询电话010-67888761。

立足于诚信、服务、专业，我们愿为您的健康提供一流的服务。
 

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